[发明专利]一种阿加曲班中间体酰胺化物的制备方法

摘要

本发明涉及一种阿加曲班中间体酰胺化物的制备方法，在无水环境下，以氯仿、催化剂、缚酸剂、N‑Boc‑N'‑硝基‑L‑精氨酸、(2R，4R)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯、3‑甲基‑8‑喹啉磺酰氯为底物制备(2R，4R)‑1‑[N^G‑硝基‑N²‑(3‑甲基‑8‑喹啉磺酰基)‑L‑精氨酰]‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯。本发明的有益效果是：该生产过程消除了水分苛刻的条件，避免了零批号的出现，而且反应简化成一步反应操作，后处理过程简便，易操作，溶剂易回收利用，温度的降低使反应过程温和，HPLC纯度提高了14％，收率提高了13％，更利用工业化的实现。

主权项

1.一种阿加曲班中间体酰胺化物的制备方法，其特征在于：在无水环境下，以氯仿为溶剂、CDMT为催化剂、NMM为缚酸剂、N‑Boc‑N'‑硝基‑L‑精氨酸为反应主要原料、(2R，4R)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯、3‑甲基‑8‑喹啉磺酰氯为反应物制备(2R，4R)‑1‑[N^G‑硝基‑N²‑(3‑甲基‑8‑喹啉磺酰基)‑L‑精氨酰]‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯。