[发明专利]一种逆转肿瘤细胞顺铂耐药纳米药物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910289349.4 | 申请日： | 2019-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN110101848A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 常津;陈静;王汉杰;宫晓群;武晓丽 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | A61K38/44 | 分类号： | A61K38/44;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61P35/00;C07F15/00;A61K31/282;A61K31/53 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 程小艳 |
| 地址： | 300072*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种逆转肿瘤细胞顺铂耐药纳米药物及其制备方法和应用，所述纳米药物由脂质体自组装形成，其中，包括脂质体磷脂双分子层之间疏水腔负载的疏水性顺铂前药和自组装形成亲水腔包载亲水性药物替拉扎明和葡萄糖氧化酶。脂质体载体与负载的药物以亲疏水作用力形成非缀合的位置关系。本发明通过优化制备工艺，最终成功制备得到纳米药物，产物粒径适中可控。纳米药物中葡萄糖氧化酶与肿瘤细胞中丰富的葡萄糖反应可消耗耐药肿瘤细胞中的氧气从而激活化疗药物TPZ的生物毒性。此外，在乏氧条件下纳米药物中TPZ能够抑制顺铂耐药细胞高表达的DNA自我修复蛋白XPF，从而有助于增强顺铂对细胞的杀伤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 纳米药物 顺铂 制备方法和应用 逆转肿瘤细胞 葡萄糖氧化酶 脂质体 自组装 磷脂双分子层 耐药肿瘤细胞 优化制备工艺 葡萄糖反应 亲水性药物 脂质体载体 产物粒径 乏氧条件 化疗药物 耐药细胞 生物毒性 肿瘤细胞 自我修复 高表达 亲疏水 疏水腔 疏水性 包载 可控 前药 亲水 杀伤 缀合 制备 氧气 蛋白 激活 细胞 消耗 成功 | ||
【主权项】：
1.一种逆转肿瘤细胞顺铂耐药纳米药物，其特征在于，所述纳米药物包括脂质体磷脂双分子层之间疏水腔负载疏水性顺铂前药和自组装形成亲水腔包载亲水性药物替拉扎明和葡萄糖氧化酶。
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