[发明专利]一种培美曲塞中间体的纯化方法有效
| 申请号： | 201910290215.4 | 申请日： | 2019-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN109912605B | 公开（公告）日： | 2020-09-04 |
| 发明（设计）人： | 朱小锋;喻威;谷怡 | 申请（专利权）人： | 重庆迈德凯医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 夏菁;赵青朵 |
| 地址： | 401120 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种培美曲塞中间体的纯化方法，包括以下步骤：A)将培美曲塞中间体粗品溶解于溶剂中，得到培美曲塞中间体粗品溶液；B)将所述培美曲塞中间体粗品溶液与三氟乙酸混合，得到培美曲塞中间体的三氟乙酸盐。本发明通过在一定的溶剂、温度下，加入适当的酸，与中间体成盐，达到纯化培美曲塞中间体的目的，减少中间体中的杂质含量，得到高纯度的培美曲塞中间体。利用该中间体制备培美曲塞二钠原料药，可以有效减少原料药中的杂质残留，得到高纯度、符合药用标准的培美曲塞二钠原料药。本发明提供的制备方法操作简单，适合工业化生产。同时，所用的三氟乙酸不会引入基因毒性杂质，更加安全。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 培美曲塞 中间体 纯化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种培美曲塞中间体的纯化方法，其特征在于，包括以下步骤：A)将培美曲塞中间体粗品溶解于溶剂中，得到培美曲塞中间体粗品溶液；B)将所述培美曲塞中间体粗品溶液与三氟乙酸混合，得到培美曲塞中间体的三氟乙酸盐；所述培美曲塞中间体具有式II所示结构：![]()
其中，R为CH3或CH2CH3。
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