[发明专利]DNA编码化合物库中On-DNA维蒂希反应方法及制得的On-DNA烯烃化合物有效
| 申请号： | 201910294577.0 | 申请日： | 2019-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN110079867B | 公开（公告）日： | 2022-01-04 |
| 发明（设计）人： | 吴阿亮;冷雪丽;洪自兵;胡雨晴;裴增飞;安玉龙;陈雯婷;李科;蒯乐天;杨洪芳;彭宣嘉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C40B40/08 | 分类号： | C40B40/08;C40B30/00 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 郑权 |
| 地址： | 200131 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种DNA编码化合物库构建中On‑DNA维蒂希反应的方法以及通过该方法制得的On‑DNA烯烃化合物，该方法按照On‑DNA底物不同分为两类，一类是以On‑DNA醛基或酮化合物为底物，在碱存在的情况下，与膦盐反应得到On‑DNA烯烃化合物；另一类是以On‑DNA烷基卤代物为底物，与碱、膦试剂和小分子醛或酮试剂反应一锅法得到On‑DNA烯烃化合物。本发明所提供的On‑DNA烯烃化合物的制备方法，原料易得，反应条件温和，产率高，底物普适性好，适合于使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成，可以快速将DNA醛基或酮化合物库或DNA氨基化合物库通过一步反应转化为DNA烯烃化合物库，可以显著增加DNA编码化合物库的多样性。 | ||
| 搜索关键词： | dna 编码 化合物 on 维蒂希 反应 方法 烯烃 | ||
【主权项】：
1.一种DNA编码化合物库构建中的On‑DNA维蒂希反应的方法，其特征在于，是以On‑DNA的醛或酮化合物为底物，在碱存在的情况下，与膦盐反应得到On‑DNA烯烃化合物，其中，On‑DNA的醛或酮化合物的结构式为![]()
所制备得到的On‑DNA烯烃化合物的结构式如所示：![]()
其中，结构式中的DNA是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链，R1基团是氢原子时，是醛化合物；R1基团与羰基直接相连的原子是碳原子时，是酮化合物，此时，R1基团是分子量在1000以内，且含有碳原子直接与羰基直接相连的有机基团；R2基团是可以与膦试剂形成膦盐的分子量在1000以下的小分子烷基卤代物的一部分。
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