[发明专利]由7差向-10-去乙酰基紫杉醇合成紫杉醇的方法有效
| 申请号： | 201910298098.6 | 申请日： | 2019-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN109988127B | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 马回民;杨青春 | 申请（专利权）人： | 云南汉德生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 昆明大百科专利事务所 53106 | 代理人： | 苏芸芸 |
| 地址： | 650300 云南*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种7‑差向‑10‑去乙基紫杉醇合成紫杉醇的方法，该方法以7‑差向‑10‑去乙酰基紫杉醇为起始原料，在在溶剂、催化剂存在的条件下，制备10‑去乙酰基紫杉醇；然后10‑去乙酰基紫杉醇在保护剂、催化剂、水解剂存在的条件下，将10‑去乙酰基紫杉醇转化为紫杉醇粗品；粗品经过甲醇水结晶、柱层析及重结晶纯化后即得99%以上含量的紫杉醇；本发明方法合成转化过程中，反应条件温和可控，反应可一锅反应进行，成本低、收率高，制得的产品纯度高，杂质含量少，适于工业化生产和市场推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 10 乙酰 紫杉醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种7‑差向‑10‑去乙基紫杉醇合成紫杉醇的方法，其特征在于，按以下步骤进行：（1）以7‑差向‑10‑去乙酰基紫杉醇为原料，在溶剂、催化剂存在的条件下，制备10‑去乙酰基紫杉醇；![]()
；（2）10‑去乙酰基紫杉醇在保护剂、催化剂、水解剂存在的条件下，一锅反应制得紫杉醇粗品；![]()
；（3）紫杉醇粗品经过一次甲醇水结晶，得到紫杉醇半成品；（4）紫杉醇半成品经过柱层析，结晶纯化后，即得成品紫杉醇。
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