[发明专利]一种4;4-二氟环己胺盐酸盐制备方法在审
| 申请号： | 201910306643.1 | 申请日： | 2019-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN110003017A | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 陈磊;樊黎明 | 申请（专利权）人： | 上海耐夫生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/62 | 分类号： | C07C209/62;C07C211/37;C07C269/00;C07C271/24;C07C51/09;C07C61/15;C07C67/307;C07C69/74 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201424 上海市奉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4,4‑二氟环己胺盐酸盐制备方法，包括如下步骤：以4‑氧代环己基甲酸乙酯为原料，经过DAST直接一步氟代得到中间体3，将中间体3水解得到中间体4，随后将中间体4通过使用叠氮试剂进行重排反应得到中间体5，最后将中间体5脱Boc得到中间体6；有益效果：中间体3避免使用危险原料氟化氢做溶剂，原料廉价易得，反应条件温和，减少反应步骤，简化操作，适合工业化生产，环保安全，避免含有毒性杂质，中间体5合成过程中替代叠氮钠，反应条件温和，避免了批量生产条件太过于苛刻，适用于工业化安全生产。 | ||
| 搜索关键词： | 反应条件 盐酸盐 氟环 己胺 制备 环己基甲酸 叠氮试剂 合成过程 环保安全 生产条件 重排反应 叠氮钠 氟化氢 溶剂 氟代 水解 乙酯 安全生产 替代 | ||
【主权项】：
1.一种4,4‑二氟环己胺盐酸盐制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）以4‑氧代环己基甲酸乙酯为原料，经过DAST直接一步氟代得到中间体3； 2）将中间体3水解得到中间体4； 3）随后将中间体4通过使用叠氮试剂进行重排反应得到中间体5； 4）最后将中间体5脱Boc得到中间体6。
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