[发明专利]一种LX4211制备方法

摘要

本发明公开了一种LX4211制备方法，以L‑木糖为起始原料，经过羟基保护得到中间体2，中间体2经过氧化得到中间体3，中间体3经过酰胺化得到中间体4；有益效果：中间体3氧化避免大量废气产生，原料廉价易得，适合工业化生产，环保安全。中间体9合成替代丁基锂，反应条件温和避免了批量生产条件太过于苛刻，适用于工业化生产。中间体10合成手性选择性高，减少手性杂质提纯困难问题，大大提高反应收率。中间体11合成替代吡啶，减少后处理过程中吡啶残留难除问题，减少操作繁琐问题，缩短生产周期。LX4211合成路线经过优化该进，避免使用溴化氢乙酸，硫醚化试剂，且采用一锅法合成，缩短生产周期，减少操作步骤，反应条件温和，环保，适用于工业化生产。

主权项

1.一种LX4211制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 1）以L‑木糖为起始原料，经过羟基保护得到中间体2； 2）中间体2经过氧化得到中间体3； 3）中间体3经过酰胺化得到中间体4； 4）以5‑碘‑2‑氯苯甲酸为起始原料，经过氯代得到中间体6； 5）中间体6经过傅克酰基化得到中间体7； 6）中间体7还原反应制得中间体8； 7）中间体8和4采用格式交换替代丁基锂缩合制得中间体9； 8）中间体9采用高选择性还原制得中间体10； 9）中间体10经过开环扩环，使用廉价环保有机碱替代吡啶制得中间体11； 10）中间体11经过硫醚化制得中间体12； 11）中间体12醇解，采用一锅法硫醚化甲基化合成，避免掉溴化氢醋酸溶液和恶臭的硫醇等硫醚化试剂，制得最终产物LX4211。