[发明专利]一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201910307699.9 | 申请日： | 2019-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN109879798A | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | 徐启乐;牛笑怡;沈红 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/86 | 分类号： | C07D211/86 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法，其特征在于：在氮气环境下，以1‑(4‑碘苯基)‑3‑吗啉代‑5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮和5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮为起始原料，经乌尔曼偶联反应制得；本发明的目的在于首次提供了一种高纯度、高收率的制备一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法，可以在仿制药阿哌沙班研发过程中用作阿哌沙班杂质对照品研究使用。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 重要杂质 二氢吡啶 杂质对照品 氮气环境 偶联反应 起始原料 碘苯基 高纯度 吗啉 收率 研发 制药 研究 | ||
【主权项】：
1.一种阿哌沙班中间体的重要杂质(通式III)的制备方法，其特征在于：在氮气环境下，以1‑(4‑碘苯基)‑3‑吗啉代‑5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮(通式I)和5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮(通式II)为起始原料，经乌尔曼偶联反应制得，反应式如下：![]()
所述的通式I:通式II:催化剂摩尔比＝1:1～1.5:0.2～1；所述的通式I:通式II:碱摩尔比＝1:1～1.5:20。
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