[发明专利]一种通过十二酰氯化学修饰的槲皮素衍生物及其合成方法

摘要

本发明公开了一种通过十二酰氯化学修饰的槲皮素衍生物及其合成方法，属于医药合成领域，其方法为：在溶剂中加入原料即槲皮素和十二酰氯，加入适量催化剂和酸度调节剂，在冰水浴至室温条件下，反应8‑10小时，反应结束后，用酸调节pH值至6‑7之间，加入水，乙酸乙酯萃取，分液，水层继续用乙酸乙酯萃取2‑3次，合并乙酸乙酯层，加吸水剂，过夜，抽滤，蒸馏去除乙酸乙酯，得到粗产品进行200‑300目硅胶柱层析纯化，制备液相再次纯化，制得高纯度的槲皮素衍生物。本发明所得的槲皮素衍生物对天然槲皮素进行化学修饰，通过在4’‑OH羟基位发生取代反应，有利于提高其水溶性和脂溶性，改善生物利用度。这种槲皮素衍生物可用于治疗高血压、心肌缺血和癌症等疾病。

主权项

1.一种通过十二酰氯化学修饰的槲皮素衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：S1、在溶剂中加入槲皮素和十二酰氯，混合均匀后再加入适量的催化剂和酸度调节剂，在冰水浴至室温的温度条件下反应8～10h；S2、用酸将步骤S1的反应液调节至pH为6～7，加入适量水，用乙酸乙酯萃取3～4次；S3、合并步骤S2中每次萃取所得的有机层后向其中加入吸水剂放置过夜，然后将反应液依次抽滤、旋干、纯化，最后制备液相即得高纯度的槲皮素衍生物。