[发明专利]双环溴结构域抑制剂有效
| 申请号： | 201910334726.1 | 申请日： | 2014-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN109939113B | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | J·F·奎因;R·王;M·X·江;G·S·马丁;G·S·瓦格纳;P·R·扬;B·C·杜菲;S·刘 | 申请（专利权）人： | 恒翼生物医药科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/52 | 分类号： | A61K31/52;A61K31/437;A61K31/422;A61K31/498;A61K31/517;A61K31/444;A61K31/5377;A61P37/02;A61P29/00;A61P13/12;A61P7/06;A61P1/16;A61P27/16;A61 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 赵昊;顾云峰 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及双环溴结构域抑制剂，特别是提供可通过结合于溴结构域而用作额外末端结构域BET蛋白功能抑制剂的新取代的双环化合物。包含此类化合物的药物组合物用于预防和治疗与溴结构域和额外末端结构域(BET)蛋白相关的疾病和病状。 | ||
| 搜索关键词： | 双环溴 结构 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.治疗有效量的选自式IIb'和式IId'的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐在制备用于治疗如下疾病的药物中的用途：(a)通过抑制BET蛋白功能与BET蛋白相关的疾病或病状；(b)与BET蛋白相关的自身免疫病症；和/或(c)与BET蛋白相关的炎症性病症，![]()
其中：环A和B可任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氘、‑NH2、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6硫代烷基、C1‑C6烯基和C1‑C6烷氧基；X选自–NH‑、–CH2‑、‑CH2CH2‑、‑CH(CH3)‑和‑CH(OH)‑，其中一个或多个氢可独立地被氘或卤素替代；R4选自任选取代的3‑6元碳环；以及D1选自如下5‑元单环杂环：![]()
其任选地被一个或多个独立地选自氘和C1‑C4烷基的基团取代，所述基团中的每个可任选地被F、‑OH和/或‑NH2取代。
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