[发明专利]具有CL2A接头的抗体-SN-38免疫缀合物在审
| 申请号： | 201910347750.9 | 申请日： | 2014-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN110075295A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | S.V.戈文丹;J.B.盖尔;N.J.霍尔曼;D.M.戈登伯格 | 申请（专利权）人： | 免疫医疗公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61K47/68;A61P35/00;A61P37/02;A61P31/00;A61K31/4745 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 权陆军;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及具有CL2A接头的抗体‑SN‑38免疫缀合物。本发明涉及用于制备蛋白质或肽的SN‑38缀合物，优选地抗体或抗原结合抗体片段的免疫缀合物的方法和组合物。更优选，使用CL2A接头，以每抗体或抗体片段1‑12个，更优选6个或更少，最优选1‑5个SN‑38部分将SN‑38附接于抗体或抗体片段。最优选，以大规模批次制备所述免疫缀合物，对反应方案进行各种修改以最优化大规模的收率和回收率。其它实施方案涉及使疾病治疗的功效最大化和使施用的副作用最小化的免疫缀合物的施用的最优化的剂量和/或方案。 | ||
| 搜索关键词： | 免疫缀合物 优选 抗体 抗体或抗体片段 最优化 制备 施用 抗原结合抗体 蛋白质或肽 疾病治疗 缀合物 最大化 最小化 附接 收率 回收率 | ||
【主权项】：
1.一种产生具有如下结构的化合物CL2A‑SN‑38的方法，![]()
所述方法包括进行如所显示的反应方案：![]()
所述方法还包括将SN‑38与叔‑丁基二甲基氯硅烷(TBDMS‑Cl)反应以产生10‑O‑TBDMS‑SN‑38(中间体4)，其中在二氯甲烷溶剂中进行所述反应。
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