[发明专利]10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法在审
| 申请号： | 201910348438.1 | 申请日： | 2019-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN110078686A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 马回民;杨青春;赵泽熙;胡倩 | 申请（专利权）人： | 云南汉德生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D413/12 |
| 代理公司： | 昆明大百科专利事务所 53106 | 代理人： | 苏芸芸 |
| 地址： | 650000 云南*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法，该方法以10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ为原料，在溶剂、催化剂、氯甲酸2,2,2‑三氯乙酯存在下，制备7，10‑(di)Troc‑10‑DAB；然后与多西紫杉醇侧链缩合反应，制备中间体Ⅱ，中间体Ⅱ脱除保护基得到卡巴前体Ⅰ，卡巴前体Ⅰ进一步制备得到卡巴前体Ⅱ，卡巴前体Ⅱ脱硫甲基，然后在酸性条件下水解得到卡巴他赛粗品；卡巴他赛粗品经过重结晶、柱层析、再结晶纯化得含量大于99％卡巴他赛，本发明方法反应条件温和可控，反应部分步骤可一锅反应进行，所用甲基化试剂为无毒试剂、安全可靠、成本低、收率高，制得的产品纯度高，杂质含量少，适于工业化生产和市场推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 卡巴他赛 前体 去乙酰基 巴卡 制备 粗品 合成 多西紫杉醇 甲基化试剂 脱除保护基 产品纯度 反应条件 市场推广 酸性条件 缩合反应 一锅反应 再结晶 重结晶 柱层析 溶剂 侧链 甲酸 可控 收率 脱硫 乙酯 催化剂 无毒 下水 应用 | ||
【主权项】：
1.一种10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法，其特征在于按以下步骤进行：(1)以10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ为原料，在溶剂、催化剂、氯甲酸2,2,2‑三氯乙酯存在的条件下，制备7，10‑(di)Troc‑10‑DAB；![]()
(2)7，10‑(di)Troc‑10‑DAB在溶剂、催化剂存在的条件下，与多西紫杉醇侧链缩合反应制备中间体Ⅱ；![]()
(3)中间体Ⅱ制备卡巴前体Ⅰ![]()
(4)卡巴前体Ⅰ制备卡巴前体Ⅱ![]()
(5)卡巴前体Ⅱ制备卡巴他赛粗品![]()
(6)卡巴他赛粗品经过一次重结晶，得到卡巴他赛半成品；(7)卡巴他赛半成品经过柱层析，结晶纯化后，即得卡巴他赛。
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