[发明专利]制备α-酰胺基酰胺类物质的Ugi混合溶剂法有效
| 申请号： | 201910355883.0 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN110128500B | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 沈俊禹;叶邦格;高卓;钱超 | 申请（专利权）人： | 杭州迈世腾药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/02 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 金祺 |
| 地址： | 311215 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备α‑酰胺基酰胺类物质的Ugi混合溶剂法，包括以下步骤：于惰性气体保护下，先在室温下将异丁醛、间三氟甲基苯胺于混合溶剂中搅拌；然后于冰浴条件下加入冰乙酸均匀搅拌后滴加异氰基乙酸乙酯，滴加完毕后移走冰浴，于室温、惰性气体保护的条件下搅拌反应8～12h；将所得的反应液浓缩，所得的粗品经后处理，得N‑乙酰基‑N‑[3‑(三氟甲基)苯基]缬氨酰基甘氨酸乙酯。该方法采用混合溶剂，能升高反应转化率和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 胺基 酰胺类 物质 ugi 混合 溶剂 | ||
【主权项】：
1.制备α‑酰胺基酰胺类物质的Ugi混合溶剂法，其特征是包括以下步骤：1)、于惰性气体保护下，先在室温下将异丁醛、间三氟甲基苯胺于混合溶剂中搅拌(1±0.2)h，然后于冰浴条件下加入冰乙酸均匀搅拌后滴加异氰基乙酸乙酯，滴加过程中控制体系的温度≤5℃，滴加完毕后移走冰浴，于室温、惰性气体保护的条件下搅拌反应8～12h；异丁醛：间三氟甲基苯：冰乙酸：异氰基乙酸乙酯＝1:(1±0.02):(1±0.02):(1±0.02)的摩尔比；2)、将步骤1)所得的反应液浓缩，所得的粗品经后处理，得N‑乙酰基‑N‑[3‑(三氟甲基)苯基]缬氨酰基甘氨酸乙酯。
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