[发明专利]一种西那卡塞杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201910356266.2 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN110041206B | 公开（公告）日： | 2021-10-19 |
| 发明（设计）人： | 丁铜锁;肖恒;胡永铸;刘春;徐一鸣 | 申请（专利权）人： | 梯尔希（南京）药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/58 | 分类号： | C07C209/58;C07C211/29 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 杨晓莉 |
| 地址： | 210008 江苏省南京市浦口区桥林*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西那卡塞杂质的制备方法，属于药物合成领域，整个工艺设计合理，可操作性强，提纯方便。该方法以间三氟甲基苯乙酸为起始原料，经五步反应合成得到西那卡塞杂质，本发明通过实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，本发明制备得到的西那卡塞杂质，纯度达98.8％以上，为西那卡塞研究提供测试样品，在临床药代动力学研究中具有重要研究价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种西那卡塞杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取间三氟甲基苯乙酸溶于二氯甲烷作，加入氯化亚砜，搅拌得到酰氯，将其溶于四氢呋喃得到反应液，将(R)‑(+)‑4‑异丙基‑2‑恶唑啉酮溶于四氢呋喃，然后加碱混合搅拌后加入到反应液中，反应得到中间产物Ⅱ；![]()
(2)取步骤(1)制备得到的中间产物Ⅱ，用四氢呋喃作溶剂，加入碱，再加入碘甲烷，反应生成中间产物Ⅲ；![]()
(3)取步骤(2)得到的中间产物Ⅲ溶解在水和四氢呋喃溶剂中，加入碱和双氧水，反应得到中间产物Ⅳ；![]()
(4)取步骤(3)得到的中间产物Ⅳ溶解在二氯甲烷中，与(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺和缩合剂反应，得到中间体Ⅴ；![]()
(5)取步骤(4)得到的中间产物Ⅴ溶解在四氢呋喃中，与硼烷二甲硫醚和酸反应，得到最终产物Ⅵ；![]()
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