[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的嘧啶类化合物在审

专利信息
申请号: 201910360240.5 申请日: 2019-04-30
公开(公告)号: CN110437163A 公开(公告)日: 2019-11-12
发明(设计)人: 杨立虎;马光宁;崔英杰 申请(专利权)人: 斯特恩格林公司
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94;C07D417/12;C07D417/06;C07D417/14;C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D401/04;A61P35/00;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/506
代理公司: 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394 代理人: 唐曙晖
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本公开涉及式I所示的嘧啶化合物,包含一种或多种这些化合物的药物组合物,以及它们作为酪氨酸激酶抑制剂和表皮生长因子受体抑制剂的用途。本公开还提供了治疗癌症的方法。
搜索关键词: 酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子受体抑制剂 嘧啶类化合物 药物组合物 嘧啶化合物 治疗癌症
【主权项】:
1.如式(I)化合物,其中Q选自R1独立的为H,任选被取代的氨基,任选取代的C1‑6烷基,任选取代的C1‑6烷氧基,任选取代的C2‑6烯基,任选被取代的C2‑6炔基,任选取代的苄氧基、氰基、卤素、羟基、硝基、任选取代的苯氧基,或单‑、二‑或三氟甲基;n是1、2、或3;R2是H或C1‑6烷基;R3是H或C1‑6烷基;R4是H、N(R6)2、任选取代的C1‑3烷基、任选取代的C1‑3烷氧基、氰基、卤素、羟基、硝基、(S)‑3‑((四氢呋喃‑3‑基)氧基)、或单‑、二‑或三氟甲基;R5是H或C1‑6烷基;R6独立地是H、C1‑3烷基、C1‑6烷基胺、或C1‑6烷基羟基;X是C1‑6烷基、‑N(R5)C(O)‑、‑O‑(C1‑6烷基)‑、‑N(R5)‑(C1‑6烷基)‑、‑C(O)N(R5)‑、‑C(O)N(R5)‑(C1‑6烷基)‑、‑SO2N(R5)‑、或‑N(R5)SO2‑(C1‑6烷基)‑;Y是R7是C1‑6烷基、C1‑6烷基羟基、任选取代的C1‑6烷基醚、C1‑6烷基羧酸、C1‑6烷基二羧酸、任选取代的C1‑6烷基酯、C1‑6烷基羧酸盐或酯、任选取代的C1‑6烷基磷酸、或C1‑6烷基硫酸;R8是C1‑6烷基;R9是C1‑6烷基羧酸;U是C或N;R10是C1‑6烷基羧酸、C1‑6烷基醇、C1‑6烷基醚、或C1‑6烷基酯;R11是H、C1‑6烷基、C1‑6烷基醇、C1‑6烷基醚、或C1‑6烷基酯;W是C、S、或O;R12是C1‑6烷基羧酸或C1‑6烷基羟基;R13是H或C1‑6烷基;R14是C1‑6烷基;J是O或S;R15是任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、C1‑6氰基烷基;和R16是任选取代的芳基或杂环烷基;其中*代表连接位点,或其药学上可接受的盐。
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