[发明专利]头孢菌素化合物的合成

摘要

本申请提供了一种用于合成头孢菌素抗生素化合物的方法，其包括钯‑催化的偶联反应。本申请提供了采用钯‑催化的烷基化反应来合成式(I)的头孢菌素化合物的方法以及与其相关的组合物。在一个方面中，本申请提供了一种用于制备式(II)的化合物或其盐的方法，包括如下步骤：在包含(a)钯源和(b)结合钯的配体的试剂的存在下使式(III)的化合物或其盐与亲核试剂(Nuc)混合，例如使式(III)的化合物或其盐与亲核试剂(Nuc)反应，以形成式(II)的化合物或其盐。

主权项

1.用于制备式(II)的化合物或其盐的方法：包括如下步骤：在包含以下的试剂的存在下：(a)钯源；和(b)结合钯的配体，使式(III)的化合物或其盐与亲核试剂(Nuc)混合，以形成式(II)的化合物或其盐，其中，Nuc是R⁴‑M，其中M是H、金属阳离子、非金属阳离子或孤对电子；R⁴是由Nuc的添加所产生的基团；LG是选自卤素、‑O(C＝O)N(R¹⁸)₂、‑O(C＝O)OR¹⁸和‑OC(O)R¹⁸的离去基团，其中R¹⁸在每种情况下独立地选自C_1‑6烷基和卤代烷基；R¹选自：Y选自：‑CH₂‑、R²是氢；R³是氧保护基；Z’是氧保护基；R’是氧保护基；和R”是氮保护基。