[发明专利]一种C-3芳甲酰基吲嗪类化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910364517.1 申请日: 2019-04-30
公开(公告)号: CN110156776A 公开(公告)日: 2019-08-23
发明(设计)人: 杨誉竹;方友来;柳小兰;何李生 申请(专利权)人: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 贵阳春秋知识产权代理事务所(普通合伙) 52109 代理人: 杨云
地址: 550014 贵州省贵阳市高*** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了一种C‑3芳甲酰基吲嗪类化合物的制备方法,包括:金属添加剂、单质碘、吡啶类衍生物、芳乙酮、缺电子烯烃以及碱加入到有机溶剂中,加热至80~100℃进行反应,反应结束后,纯化处理得到所述的C‑3芳甲酰基吲嗪类化合物。本发明提供的用于C‑3芳甲酰基吲嗪类化合物的制备方法易于操作,纯化处理简便,底物可设计性强,实用性较强,相对于现有技术中的合成方法避免了部分有毒试剂的使用,降低了实现此化合物合成路线的局限性。
搜索关键词: 芳甲酰基 类化合物 制备 纯化处理 吡啶类衍生物 金属添加剂 缺电子烯烃 此化合物 合成路线 可设计性 有机溶剂 单质碘 底物 芳乙 加热 合成
【主权项】:
1.一种C‑3芳甲酰基吲嗪类化合物的制备方法,其特征在于,该化合物的制备步骤包括:首先将金属添加剂、单质碘、吡啶类衍生物、芳乙酮、缺电子烯烃和碱加入到装有有机溶剂的反应器中,加热至温度为80~100℃进行反应,反应12‑20小时后,纯化处理得到C‑3芳甲酰基吲嗪类化合物;其中所述的缺电子烯烃的结构式(II)为:所述的吡啶类衍生物的结构式(III)为:所述的芳乙酮的结构式(IV)为:合成的C‑3芳甲酰基吲嗪类化合物的结构式(I)为:所述的式(I)~式(IV)中:R1代表的基团为:为氢、甲酯基、乙酯基、苯基其中的任意一种;R2代表的基团为:甲酯基、乙酯基、氰基、苯甲酰基其中的任意一种;R3代表的基团为:氢、甲基、甲氧基、苯基其中的任意一种;R4代表的基团为:苯基、4‑碘苯基、萘基、呋喃基、噻吩基其中的任意一种;所述的金属添加剂为一价铜;所述的有机溶剂为N‑甲基吡咯烷酮或N,N‑二甲基甲酰胺。
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