[发明专利]具有生物活性的新型喹啉取代三氮唑类化合物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910372432.8 申请日: 2019-05-06
公开(公告)号: CN109942547B 公开(公告)日: 2021-08-27
发明(设计)人: 时蕾;杨晓岚;梁子琦;刘青锋;刘统信;张贵生;张志国 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 代理人: 路宽
地址: 453007 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种具有生物活性的新型喹啉取代三氮唑类化合物及其合成方法和应用,属于具有生物活性的喹啉及三氮唑衍生物技术领域。本发明的技术方案要点为:具有生物活性的新型喹啉取代三氮唑类化合物,其结构式为:该具有生物活性的新型喹啉取代三氮唑类化合物作为SHP1靶点的酶活抑制剂和SHP1靶点的酶活抑制剂,用于制备抗癌药物。本发明鉴于喹啉基团和三氮唑类化合物的良好活性,根据活性拼接原理,将喹啉基团引入到三氮唑中获得具有生物活性的新型喹啉取代三氮唑类化合物,在抗癌药物制备领域具有较好的应用前景。
搜索关键词: 具有 生物 活性 新型 喹啉 取代 三氮唑类 化合物 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.具有生物活性的新型喹啉取代三氮唑类化合物,其特征在于该新型喹啉取代三氮唑类化合物的结构式为:其中R为氢、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或甲氧基;其中R为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基,R1为氯或甲氧基;其中R为氢、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或甲氧基;该新型喹啉取代三氮唑类化合物作为SHP1靶点的酶活抑制剂通过直接去磷酸化调节细胞内信号蛋白分子的酪氨酸磷酰化水平抑制细胞的有丝分裂增殖、分化和生物活性,在造血系统中抑制白细胞生长,在乳腺癌、卵巢癌或前列腺癌细胞中,抑制SHP1表达量下调,进而抑制对应癌症的发生;该新型喹啉取代三氮唑类化合物作为SHP2靶点的酶活抑制剂通过参与多个信号传导通路介导细胞的生长、分化、迁移、粘附和调亡,在肺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌和乳腺癌细胞中,抑制SHP2表达量下调,进而抑制对应癌症的发生。
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