[发明专利]作为PI3K/MTOR抑制剂的吡啶基取代的稠合喹啉化合物有效
申请号: | 201910382537.1 | 申请日: | 2016-07-10 |
公开(公告)号: | CN110156782B | 公开(公告)日: | 2023-02-14 |
发明(设计)人: | 保罗·陈·国庆;颜·昌仁;陈·莫妮卡 | 申请(专利权)人: | 南京爱德程医药科技有限公司;杭州爱德程医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/06 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 杜静;徐冬涛 |
地址: | 210061 江苏省南京市高新*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及式I化合物、其制备方法、含有其作为活性成分的医药组合物、治疗与蛋白激酶相关癌症相关的疾病病况的方法、其作为药剂用于产生对如人类的温血动物中的mTor、pi3k降低效应的抑制的用途。 |
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搜索关键词: | 作为 pi3k mtor 抑制剂 吡啶 取代 喹啉 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物,
其中Q1为吡啶基,并且Q2为苯基;Z为N或C‑R;R和R1独立地选自H、卤素、卤素C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷基、‑OR7或‑NR7R8;R2和R3独立地选自H、卤素、‑OH、‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷氧基、‑C1‑C6烯基或‑C1‑C6炔基,且R2不为‑CF3;R4和R5独立地选自H、卤素、卤素C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷基、‑OH、‑C1‑C6烷氧基、环烷基;或R4与R5可以组合在一起以形成3‑8元饱和或不饱和环,其可以为脂肪族环基或杂环基;R6选自H、‑CH3或‑CN;R7和R8独立地选自H、卤素、‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷基OH、‑C1‑C6烷氧基、‑C1‑C6烷基NR4R5、‑C(=O)C1‑C6烷基、‑C(=O)C1‑C6烷基‑R4R5、‑C(=O)C1‑C6烷基OH、‑C(=O)C1‑C6烷氧基、‑C(=O)C1‑C6烷基NR4R5、‑C(=O)OC1‑C6烷基、‑C(=O)OC1‑C6烷基OH、‑C(=O)OC1‑C6烷氧基、‑C(=O)OC1‑C6烷基NR4R5、‑C(=O)NR4C1‑C6烷基、‑C(=O)NR4C1‑C6烷基‑OH、‑C(=O)‑NR4C1‑C6烷氧基、‑C(=O)NR4C1‑C6烷基NR4R5;或其医药学上可接受的盐。
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