[发明专利]DNA编码化合物库构建中的On-DNA芳基叠氮化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201910383114.1 申请日: 2019-05-09
公开(公告)号: CN110105408B 公开(公告)日: 2022-11-08
发明(设计)人: 刘炜;袁友浪;邓伟;吴阿亮;陈雯婷;李科;蒯乐天;杨洪芳;彭宣嘉 申请(专利权)人: 上海药明康德新药开发有限公司
主分类号: C07H1/00 分类号: C07H1/00;C07H21/04
代理公司: 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 代理人: 郑权
地址: 200131 上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种用于DNA编码化合物库构建中的On‑DNA芳基叠氮化合物的制备方法:以On‑DNA芳基卤代物为底物,在铜催化剂、配体和碱的存在下,与叠氮试剂反应制得On‑DNA芳基叠氮化合物。本发明所提供的On‑DNA芳基叠氮化合物的制备方法,催化剂廉价易得、反应条件温和、操作方便,适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
搜索关键词: dna 编码 化合物 构建 中的 on 芳基叠 氮化 合成 方法
【主权项】:
1.一种DNA编码化合物库构建中的由On‑DNA芳基卤代物制备On‑DNA芳基叠氮化合物的合成方法,其特征在于,所述On‑DNA芳基卤代物的结构式为:DNA‑Ar‑X,所述On‑DNA芳基叠氮化合物的结构式为:DNA‑Ar‑N3;在1~1000摩尔当量的铜催化剂和0~1000摩尔当量的配体存在下,摩尔浓度为0.1~5.0mM的DNA‑Ar‑X溶液、10~2000摩尔当量的叠氮试剂和0~1000摩尔当量的碱在20~100℃下反应0.5~24小时直至反应结束;其中,结构式中的DNA是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链;X是氯、溴、或碘;其中,结构式中的Ar是单环或双环的芳香环,所述On‑DNA芳基卤代物的卤素连接于Ar的环上,所述On‑DNA芳基叠氮化合物的N3连接于Ar的环上;其中,结构式中的DNA与Ar通过一个或多个化学键连接。
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