[发明专利]一种索马鲁肽侧链的液相合成方法有效
| 申请号： | 201910383527.X | 申请日： | 2019-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN110041219B | 公开（公告）日： | 2020-09-25 |
| 发明（设计）人： | 苏贤斌;卞亚楠;杨洋 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C235/08 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 胡建华 |
| 地址： | 210000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种索马鲁肽侧链的液相合成方法，将二甘醇胺与X基反应，使得二甘醇胺氨基端受X基保护，然后与溴乙酸苄酯反应羧基端做成苄基保护，分别脱除苄基和X基，脱除基团的两种产物进行偶联后并脱除X基，再与Fmoc‑谷氨酸偶联后脱除Fmoc，最后与18‑(叔丁氧基)‑18氧代十八烷酸偶联后脱除苄基即得索马鲁肽侧链。本发明方法合成方法过程可行、可控、成本低、产率高，适合于大规模生产，最终制备获得索马鲁肽侧链，可以经过修饰为OSu酯后在液相中直接组装至索马鲁肽主链上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 索马鲁肽侧链 相合 成方 | ||
【主权项】：
1.一种索马鲁肽侧链的液相合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将二甘醇胺与X基反应，使得二甘醇胺氨基端受X基保护，得到化合物3；(2)将化合物3的羧基端做成苄基保护，得到化合物4；(3)将化合物4脱除苄基得到化合物5；将化合物4脱除X基得到化合物6；(4)将化合物5与化合物6偶联得到化合物7；(5)将化合物7脱除X基得到化合物8；(6)将化合物8与Fmoc‑谷氨酸偶联得到化合物9；(7)将化合物9脱除Fmoc得到化合物10；(8)将化合物10与18‑(叔丁氧基)‑18氧代十八烷酸偶联得到化合物12；(9)化合物12脱除苄基即得索马鲁肽侧链。
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