[发明专利]一种利伐沙班的关键中间体的制备及其应用有效
申请号: | 201910396819.7 | 申请日: | 2019-05-14 |
公开(公告)号: | CN110156768B | 公开(公告)日: | 2021-07-30 |
发明(设计)人: | 郭乙杰;金晓峰;邵志春 | 申请(专利权)人: | 常州制药厂有限公司 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;C07D413/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 213018 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供一种制备利伐沙班中间体及其应用,通过对Gabriel法的实验条件进行优化,发现特定溶剂是影响利伐沙班中间体纯度,收率的关键参数。采用本发明制备得到的利伐沙班具有收率高,纯度好,无需重结晶即可满足原料药的质量标准。 | ||
搜索关键词: | 一种 利伐沙班 关键 中间体 制备 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种式(Ⅲ)化合物的制备方法,方法包括如下步骤:其中X代表HCl、HBr、H3PO4或H2SO4;一定温度条件下,化合物(Ⅱ)于溶剂中在有机碱的作用下进行反应,然后向反应液中加入酸,最后反应液经降温析晶、过滤得到化合物(Ⅲ),其特征在于溶剂选自N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、N‑甲基吡咯烷酮和其组合;。
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