[发明专利]一种能在肿瘤微环境酸性pH条件下活化的超声造影剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910401129.6 | 申请日： | 2019-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN110101877B | 公开（公告）日： | 2020-12-04 |
| 发明（设计）人： | 张黎明;陈珊珊 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K49/22 | 分类号： | A61K49/22 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 刘瑜 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种能在肿瘤微环境酸性pH条件下活化的超声造影剂及其制备方法和应用。该超声造影剂的制备方法包含以下步骤：(1)将溴化普鲁兰多糖大分子引发剂和甲基丙烯酰氧乙基二甲基乙酸铵溶于二甲基亚砜中，在保护性气体氛围下加入联吡啶和溴化亚铜进行反应，待反应结束后透析，过滤，取滤液冷冻干燥，得到普鲁兰多糖‑聚羧基甜菜碱接枝共聚物；(2)将普鲁兰多糖‑聚羧基甜菜碱接枝共聚物和氯化钙溶于水中，得到混合液；然后将碳酸钠水溶液滴加到混合液中，滴加完毕后继续搅拌，离心，取沉淀，冻干，得到所述的超声造影剂。该超声造影剂具有肝细胞癌靶向功能，在用于超声成像时，可达到增强显影的效果，可将其用于肝癌筛查和早期诊断。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 环境 酸性 ph 条件下 活化 超声 造影 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种能在肿瘤微环境酸性pH条件下活化的超声造影剂的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：(1)普鲁兰多糖‑聚羧基甜菜碱接枝共聚物的制备将溴化普鲁兰多糖大分子引发剂和甲基丙烯酰氧乙基二甲基乙酸铵溶于二甲基亚砜中，在保护性气体氛围下加入联吡啶和溴化亚铜进行反应，待反应结束后透析，过滤，取滤液冷冻干燥，得到普鲁兰多糖‑聚羧基甜菜碱接枝共聚物；(2)超声造影剂的制备将步骤(1)中得到的普鲁兰多糖‑聚羧基甜菜碱接枝共聚物和氯化钙溶于水中，得到混合液；然后将碳酸钠水溶液滴加到混合液中，滴加完毕后继续搅拌6～24小时，再离心，取沉淀，冻干，得到普鲁兰多糖表面修饰的碳酸钙杂化纳米粒子，即所述的能在肿瘤微环境酸性pH条件下活化的超声造影剂。
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