[发明专利](R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳香)氮杂芳基化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910409335.1 | 申请日: | 2019-05-16 |
公开(公告)号: | CN110003102B | 公开(公告)日: | 2022-03-22 |
发明(设计)人: | 江智勇 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07D215/12 | 分类号: | C07D215/12;C07D217/02;C07D277/64;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 453007 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明提供一种(R)‑2‑(α‑氘‑α‑烷基‑α‑芳基)氮杂芳基化合物的制备方法,制备时,将2‑(α‑氯‑α‑烷基‑α‑芳基)氮杂芳烃、光敏剂DPZ、手性催化剂CPA、汉斯酯HEH、氘源和碳酸氢钠分散于有机溶剂中,在不高于‑78℃条件下脱气处理后,置于20~30℃下,用3~10W蓝灯照射,反应20~40分钟,反应结束后,分离纯化即得到式Ⅱ所示的(R)‑2‑(α‑氘‑α‑烷基‑α‑芳基)氮杂芳基化合物。本发明所得目标产物的对映体过量在90%左右,氘代率高达99%以上,产率高,而且反应条件温和,无污染。 | ||
搜索关键词: | 烷基 芳香 芳基化 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.(R)‑2‑(α‑氘‑α‑烷基‑α‑芳基)氮杂芳基化合物,其特征在于,其为具有如下结构通式(II)的化合物:
,式中,氮杂芳基为喹啉基、6‑甲氧基喹啉基、异喹啉基和苯并噻唑基,R为异丙基和乙基,Ar为苯基、4‑三氟甲基苯基和2‑萘基。
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