[发明专利]一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物制备方法及其应用有效
申请号: | 201910418527.9 | 申请日: | 2019-05-20 |
公开(公告)号: | CN110183494B | 公开(公告)日: | 2023-01-24 |
发明(设计)人: | 普绍平;高传柱;蔡林祥;丛艳伟;彭娟;王应飞;刘其星;张林涛;陈红娟 | 申请(专利权)人: | 昆明贵研药业有限公司;昆明理工大学 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61P35/00;A61K31/555;A61K31/28 |
代理公司: | 昆明今威专利商标代理有限公司 53115 | 代理人: | 赛晓刚 |
地址: | 650000 云南省*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: |
本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物,其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法,具有氨基和环己胺的不对称胺配体,它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分,且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用,另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1‑环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体,增加新型Pt(IV)化合物的水溶性,调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数,使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性,且减小了其副毒作;同时,制备方法简单,条件温和,易于操作,适用于规模化生产。 |
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搜索关键词: | 一种 口服 新型 肿瘤 pt iv 配合 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物,其特征在于,化学结构为式I:其中R为Cl、
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