[发明专利]一种两亲性药药缀合物及其纳米颗粒制剂制备方法有效
| 申请号： | 201910420069.2 | 申请日： | 2019-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN110075314B | 公开（公告）日： | 2020-12-29 |
| 发明（设计）人： | 屈文豪;黄平;黄卫;颜德岳 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | A61K47/55 | 分类号： | A61K47/55;A61K47/69;A61K31/365;A61K31/4745;A61K31/7072;A61K31/7068;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 庄文莉 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种两亲性药药缀合物及其纳米颗粒制剂制备方法，所述药药缀合物由含羟基疏水性抗肿瘤药物羟甲基小白菊内酯与含羟基的亲水性抗肿瘤药物构成，其中一种药物的羟基活化后与另一种药物的羟基经偶联反应得到碳酸酯键连接的两亲性药药缀合物。此两亲性药药缀合物，可在水中自组装形成纳米颗粒，在血液循环系统中具有较长的停留时间，可利用肿瘤组织的高通透性与滞留(EPR)效应，有效地自输送进入肿瘤细胞。进入肿瘤细胞后，在肿瘤微酸性环境下，所述药药缀合物的碳酸酯键发生降解，释放出两种小分子抗肿瘤药，协同抗肿瘤活性高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 两亲性药药缀合物 及其 纳米 颗粒 制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种两亲性药药缀合物，其特征在于，所述缀合物是由疏水性抗肿瘤药物羟甲基小白菊内酯与含羟基的亲水性抗肿瘤药物通过碳酸酯键连接得到的两亲性药药缀合物；所述碳酸酯键连接是通过两种药物中任一种药物的羟基在活化后与另一种药物的羟基通过偶联反应来实现的。
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