[发明专利]一种（3-氨基-氮杂环丁烷-1-基）-环丙基-甲酮的制备方法在审
| 申请号： | 201910428739.5 | 申请日： | 2019-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN110028432A | 公开（公告）日： | 2019-07-19 |
| 发明（设计）人： | 潘国骏;陈书林 | 申请（专利权）人： | 南京合巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04 |
| 代理公司： | 江苏舜点律师事务所 32319 | 代理人： | 杜东辉 |
| 地址： | 210047 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种（3‑氨基‑氮杂环丁烷‑1‑基）‑环丙基‑甲酮的制备方法，包括以下步骤：在碱性条件下，将氮杂环丁烷‑3‑酮盐酸盐溶于溶剂中，加入酰基化试剂反应，得到1‑环丙烷羰基‑氮杂环丁烷‑3‑酮；将1‑环丙烷羰基‑氮杂环丁烷‑3‑酮溶于溶剂中，加入苄胺，搅拌溶解后，加入还原剂，在‑5℃~5℃下反应得到（3‑苄氨基‑氮杂环丁烷‑1‑基）‑环丙基‑甲酮；将3‑硼氨基‑氮杂环丁烷‑1‑基）‑环丙基‑甲酮溶于溶剂中，在催化剂存在的条件下，与还原剂反应，得到（3‑氨基‑氮杂环丁烷‑1‑基）‑环丙基‑甲酮。本发明使用的原料价格低，来源广泛，由原有合成方法的六步反应减少为三步反应，不使用危险试剂，缩短了反应步骤，提高了反应效率。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂环丁烷 氨基 环丙基 甲酮 溶剂 环丙烷羰基 还原剂 制备 酰基化试剂 反应效率 碱性条件 搅拌溶解 六步反应 三步反应 危险试剂 原料价格 盐酸盐 催化剂 苄胺 合成 | ||
【主权项】：
1.一种（3‑氨基‑氮杂环丁烷‑1‑基）‑环丙基‑甲酮的制备方法，其特征是，包括以下步骤：（1）在碱性条件下，将氮杂环丁烷‑3‑酮盐酸盐溶于溶剂中，加入酰基化试剂反应，得到1‑环丙烷羰基‑氮杂环丁烷‑3‑酮，反应过程为：![]()
；其中，R=![]()
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。（2）将1‑环丙烷羰基‑氮杂环丁烷‑3‑酮溶于溶剂中，加入苄胺，搅拌溶解后，加入还原剂，在‑5℃~5℃下反应得到（3‑苄氨基‑氮杂环丁烷‑1‑基）‑环丙基‑甲酮，反应过程为：![]()
；（3）将3‑硼氨基‑氮杂环丁烷‑1‑基）‑环丙基‑甲酮溶于溶剂中，在催化剂存在的条件下，与氢气反应还原，得到（3‑氨基‑氮杂环丁烷‑1‑基）‑环丙基‑甲酮，反应过程为：![]()
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