[发明专利]一种3,5-二氯-6-乙基吡嗪甲酰胺的合成方法在审
申请号: | 201910442769.1 | 申请日: | 2019-05-25 |
公开(公告)号: | CN112062728A | 公开(公告)日: | 2020-12-11 |
发明(设计)人: | 董金鹏;张奕超;李侠;王小芳;庄岩岩 | 申请(专利权)人: | 上海鑫凯化学科技有限公司 |
主分类号: | C07D241/24 | 分类号: | C07D241/24 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201206 上海市浦东新区中国(*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺的合成方法,涉及合成吉列替尼的中间体技术领域,其技术要点包括将2,6‑二氯吡嗪和甲酰胺加热至70‑130℃,在过硫酸盐的作用下发生自由基氧化反应,得3,5‑二氯吡嗪甲酰胺;脱水剂作用下3,5‑二氯吡嗪甲酰胺加热回流3‑6h,脱水合成3,5‑二氯吡嗪甲腈;甲基化试剂作用下3,5‑二氯吡嗪甲腈在有机溶剂A中通过格式反应制成3,5‑二氯‑2‑乙酰吡嗪;酸性催化剂和硅氢类还原剂作用下,使3,5‑二氯‑2‑乙酰吡嗪在有机溶剂B中还原得3,5‑二氯‑2‑乙基吡嗪;3,5‑二氯‑2‑乙基吡嗪和甲酰胺加热至50‑120℃,过硫酸盐作用下发生自由基氧化反应,得3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺。本发明操作方法简单,合成工艺的反应条件温和,且降低了成本,同时还能带来较高的经济效益。 | ||
搜索关键词: | 一种 乙基 甲酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】:
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