[发明专利]RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910456766.3 申请日: 2019-05-29
公开(公告)号: CN112010871B 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 黄朝峰;柏川 申请(专利权)人: 赛尔瑞成(北京)生命科学技术有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61P37/02
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 林青中
地址: 102200 北京市昌平区中关*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一种RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用。该RORγt活性抑制化合物具有如下结构式(A):本发明经过研究发现,该具有结构式(A)的化合物具有良好的RORγt活性抑制作用。具体地,通过荧光素酶活性报告系统和Th17细胞分化实验证明该化合物可以抑制Th7细胞分化的关键转录因子RORγt的转录作用,能够抑制RORγt的靶基因IL17A和IL17F分子的转录表达,用流式细胞仪检测蛋白水平的IL17A在细胞内的表达也得到明显抑制,证明该化合物分子具有明显的Th17细胞活性抑制功能。因而,该化合物可以用于制作相应的活性抑制制剂,为自身免疫疾病的治疗药物研发提供先导结构。
搜索关键词: ror 活性 抑制 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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