[发明专利]PLGA/FK506载药纳米微球及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种PLGA/FK506载药纳米微球及其制备方法和应用。本发明的载药纳米微球的制备方法如下：先将非离子型表面活性剂加入到去离子水中形成水相，将PLGA、FK506依次溶解于有机溶剂中形成油相，然后将油相逐滴缓慢加入到水相旋涡中心，经高速搅拌、超声处理后获得O/W型乳液；再将获得的O/W型乳液在室温条件下慢速搅拌使有机溶剂完全挥发，获得纳米微球悬浊液，最后离心、洗涤、干燥获得目标产物，产物粒径优选为100～200nm。本发明制得的PLGA/FK506载药纳米微球载药量达17.64％，包封率达77.08％，有利于提高载药微球的主动靶向性能，实现药物缓释和较强的抑制瘢痕细胞生长的作用。

主权项

1.一种PLGA/FK506载药纳米微球的制备方法，其特征在于：所述方法包括如下步骤：(1)将适量非离子型表面活性剂加入到去离子水中，溶解均匀后形成浓度为10～15mg/mL的溶液，作为水相；(2)按配比将聚乳酸‑羟基乙酸共聚物PLGA、他克莫司FK506依次加入到有机溶剂中，溶解完全后形成均匀混合液，作为油相；(3)在冰浴、搅拌条件下，将步骤(2)获得的油相逐滴加入到步骤(1)所述水相旋涡中心，滴加完毕后，得到分散液；然后将所得分散液进行高速剪切处理，形成初乳；再将所述初乳继续在冰浴条件下超声分散1～5min，获得O/W型乳液；(4)撤掉冰浴，将步骤(3)获得的O/W型乳液在室温条件下恒温搅拌2～4h，获得纳米微球悬浊液，然后高速离心收集产物、再将产物洗涤多次后真空干燥，获得所述PLGA/FK506载药纳米微球。