[发明专利]一种噻吨溴类化合物的应用在审
| 申请号： | 201910467327.2 | 申请日： | 2019-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110179803A | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | 刁爱坡;李玉银;王啊丽;谭梅雪;李欣茹 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | A61K31/505 | 分类号： | A61K31/505;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300000 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种噻吨溴类化合物的应用，通过建立的WWP1小分子化合物抑制剂体外筛选体系及蛋白酶谱、圆二色谱、体外自泛素化检测实验发现该噻吨溴类化合物能有效抑制泛素连接酶WWP1与泛素结合酶E2的相互作用。通过MTT实验、LC3斑点实验、流式细胞术以及细胞划痕实验研究发现，该噻吨溴类化合物影响肿瘤细胞的细胞生长、细胞自噬、细胞凋亡及细胞迁移能力。这些实验结果表明该噻吨溴类化合物能有效抑制WWP1的泛素连接酶活性，进而影响细胞的多种生命进程，可作为靶向WWP1的抗肿瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 噻吨 溴类 泛素连接酶 有效抑制 细胞 泛素 细胞迁移能力 小分子化合物 蛋白酶 抗肿瘤药物 流式细胞术 斑点实验 划痕实验 生命进程 体外筛选 细胞凋亡 细胞生长 影响细胞 影响肿瘤 圆二色谱 抑制剂 靶向 体外 应用 发现 检测 研究 | ||
【主权项】：
1.一种噻吨溴类化合物在制备WWP1抑制剂方面的应用，所述噻吨溴类化合物具有式(I)所示结构：![]()
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