[发明专利]一种手性α-硫氰基环状酮酸酯类化合物的不对称合成方法有效
| 申请号： | 201910473151.1 | 申请日： | 2019-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110204468B | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 王益锋;王彪;许丹倩;徐振元 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C331/14 | 分类号： | C07C331/14;C07D317/70 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式(III)所示的手性α‑硫氰基环状酮酸酯类化合物的合成方法：以式(I)所示的环状酮酸酯类化合物和式(II)所示的N‑硫氰基酞酰亚胺为原料，于手性催化剂的作用下，在有机溶剂中进行不对称硫氰基化反应直至反应完全，反应结束后反应液经后处理得到相应的产物，即式(III)所示手性α‑硫氰基环状酮酸酯类化合物，这类化合物可以作为一类重要的有机生物活性中间体应用于医药、农药等领域。本发明提供的这种手性α‑硫氰基环状酮酸酯类化合物高效合成方法，其收率高、对映选择性好、反应底物范围广泛、反应试剂廉价易得，具有重要的应用价值。 |
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| 搜索关键词： | 一种 手性 硫氰基 环状 酮酸酯类 化合物 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(III)所示手性α‑硫氰基环状酮酸酯类化合物的合成方法，其特征在于：所述方法按照如下步骤进行：以式(I)所示的β‑酮酸酯类化合物和式(II)所示的N‑硫氰基酞酰亚胺为原料，于手性催化剂的作用下，在有机溶剂中进行不对称硫氰基化反应直至反应完全，反应结束后，反应液经后处理得到相应的产物，即式(III)所手性α‑硫氰基环状酮酸酯类化合物；所述的手性催化剂为以噁唑啉为官能团的手性化合物与铜盐形成的手性络合物；所述式(I)所示的β‑酮酸酯类化合物和式(II)所示的N‑硫氰基酞酰亚胺的物质的量之比为1：1.0～2.0；所述的手性催化剂与式(I)所示的β‑酮酸酯类化合物的物质的量之比为1～10：100；![]()
式(I)或式(III)中，R1为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、5,6‑二甲氧基或5,6‑亚甲基二氧基；R2为甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、环戊氧基、环己氧基、苄氧基、金刚烷氧基或苯胺基；n为1、2或3。
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