[发明专利]一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体有效
| 申请号： | 201910473479.3 | 申请日： | 2019-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110128339B | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 肖海英;马义成 | 申请（专利权）人： | 苏州芝宇生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/26 | 分类号： | C07D215/26;C07C269/04;C07C271/24 |
| 代理公司： | 苏州隆恒知识产权代理事务所(普通合伙) 32366 | 代理人： | 张佩璇 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市姑苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体。所述茚达特罗的合成方法，其以通式IV化合物和式V化合物为原料经胺烷基化及脱保护一锅反应获得式I化合物，反应方程式如下：其中，R为硅烷基保护基。本发明提供的技术方案通过对氨基进行Boc保护，巧妙的避免了氨基上的多烷基化，在羟基和氨基都具有合适保护的情况下，烷基化反应有效避免了副产物的产生，并且在烷基化反应后可直接进行羟基和氨基脱保护，将多步反应在一个反应器中完成，节省了中间提纯分离的过程，也最大程度的提高了反应收率降低了生产成本。 |
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| 搜索关键词： | 一种 茚达特罗 及其 衍生物 合成 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种茚达特罗的合成方法，其特征在于，以通式IV化合物和式V化合物为原料经胺烷基化及脱保护一锅反应获得式I化合物，反应方程式如下：![]()
其中，R为硅烷基保护基。
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