[发明专利]一种辛卡利特的固液相合成法在审
| 申请号： | 201910474762.8 | 申请日： | 2019-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN110317257A | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;竺剑峰 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/595 | 分类号： | C07K14/595;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种辛卡利特固液相结合的合成方法，主要解决现有技术存在的原料昂贵以及后处理繁琐的技术问题。技术方案为：一种辛卡利特的固液相合成法，包括以下步骤：（1）液相法合成Fmoc‑Asp‑Phe‑CONH2二肽片段；（2）将二肽片段装载到二氯三苯基氯树脂上，得到Fmoc‑Asp（β‑2Cl‑Trt Cl树脂）‑Phe‑NH2；（3）固相合成法依次连接余下保护氨基酸，得到辛卡利特树脂肽，Asp‑Tyr(SO3H)‑Met‑Gly‑Trp‑Met‑Asp（β‑2Cl‑Trt Cl树脂）‑Phe‑CONH2；（4）切割得到辛卡利特粗品，Asp‑Tyr(SO3H)‑Met‑Gly‑Trp‑Met‑Asp‑Phe‑CONH2；粗品再经高效液相色谱分离纯化、冻干精制得到辛卡利特。 | ||
| 搜索关键词： | 树脂 二肽片段 相合成法 粗品 固液 高效液相色谱分离 合成 固相合成法 固液相结合 后处理 依次连接 苯基氯 树脂肽 液相法 氨基酸 冻干 精制 切割 装载 | ||
【主权项】：
1.一种辛卡利特的固液相合成法，其特征在于：包括以下步骤（1）液相法合成Fmoc‑Asp‑Phe‑CONH2二肽片段；（2）将二肽片段装载到二氯三苯基氯树脂上，得到Fmoc‑Asp（β‑2Cl‑Trt Cl 树脂）‑Phe‑NH2；（3）固相合成法依次连接余下保护氨基酸，得到辛卡利特树脂肽，Asp‑Tyr(SO3H)‑Met‑Gly‑Trp‑Met‑Asp（β‑2Cl‑Trt Cl树脂）‑Phe‑CONH2；（4）切割得到辛卡利特粗品，Asp‑Tyr(SO3H)‑Met‑Gly‑Trp‑Met‑Asp‑Phe‑CONH2；粗品再经高效液相色谱分离纯化、冻干精制得到辛卡利特。
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