[发明专利]一种Nα-芴甲氧羰基-N';N''-二甲酸丙烯基-L-精氨酸的制备方法在审
| 申请号： | 201910474763.2 | 申请日： | 2019-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN110317153A | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;徐金勇;陈炜;孙雪峰;张家宝;吴福全 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C277/08 | 分类号： | C07C277/08;C07C279/14;C07C279/24 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Nα‑芴甲氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸的制备方法，主要解决原工艺中的复杂性，周期长，成本高等技术问题。本发明采用的技术方案是：一种Nα‑芴甲氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸的制备方法，具体包括以下步骤：第一步，将L‑精氨酸和叔丁氧羰基供体的丙酮溶液混合制备成Nα‑叔丁氧羰基‑L‑精氨酸；第二步，将Nα‑叔丁氧羰基‑L‑精氨酸和甲酸丙烯基供体及催化剂混合于THF中，再有机碱作用下，经催化反应制得Nα‑叔丁氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸；第三步，将Nα‑叔丁氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸加入叔丁氧羰基的脱保护试剂脱除叔丁氧羰基后制备成N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸盐酸盐；第四步，将N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸盐酸盐和芴甲氧羰基氨基保护剂的丙酮溶液混合制备得到Nα‑芴甲氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸。 | ||
| 搜索关键词： | 丙烯基 二甲酸 精氨酸 叔丁氧羰基 芴甲氧羰基 制备 精氨酸盐酸盐 丙酮溶液 供体 脱除叔丁氧羰基 氨基保护剂 催化剂混合 脱保护试剂 催化反应 有机碱 甲酸 | ||
【主权项】：
1.一种Nα‑芴甲氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1），将L‑精氨酸加入水中，在氢氧化钠的作用下，之后滴加入叔丁氧羰基供体的丙酮溶液，之后经除杂、酸化、酸水洗，制得N‑叔丁氧羰基‑L‑精氨酸；（2），将Nα‑叔丁氧羰基‑L‑精氨酸和甲酸丙烯基供体及催化剂混合于THF中，并加入有机碱DIEA混合反应制得N‑叔丁氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸；（3），将Nα‑叔丁氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸悬浮于乙醚中之后滴加入叔丁氧羰基的脱保护试剂混合反应脱除叔丁氧羰基制得N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸盐酸盐；（4），将N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸盐酸盐溶于水中，之后加入芴甲氧羰基氨基保护剂的丙酮溶液，调节体系pH值为碱性，制备得到Nα‑芴甲氧羰基‑N',N''‑二甲酸丙烯基‑L‑精氨酸。
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