[发明专利]一种盐酸帕唑帕尼原料药三聚体杂质的合成方法

摘要

本发明提供一种盐酸帕唑帕尼原料药三聚体杂质的合成方法，包括：以化合物I为原料，使之与2‑甲基‑5‑硝基苯磺酰氯缩合反应得化合物II；取化合物II，使之与氨基甲酸叔丁酯反应生成化合物III；取化合物III，与盐酸反应得到化合物IV；取化合物IV，使之与N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2，3‑二甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺进行缩合反应，得到三聚体杂质化合物V。本发明合成方法合成的收率高，制备得到的杂质可为盐酸帕唑帕尼的质量分析提供对照品。

主权项

1.一种盐酸帕唑帕尼原料药三聚体杂质的合成方法，其特征在于：所述三聚体杂质具有如下式(V)的结构：所述式(V)三聚体杂质的合成方法包括：步骤一：以化合物I为原料，使之与2‑甲基‑5‑硝基苯磺酰氯缩合反应得中间体化合物II；步骤二：取化合物II，使之与氨基甲酸叔丁酯反应生成化合物III；步骤三，取化合物III，使之在盐酸条件下反应脱去保护基，得到化合物IV；步骤四，取化合物IV，使之与N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2，3‑二甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺进行缩合反应，得到三聚体杂质化合物V。