[发明专利]一种电化学合成磺酰基肼基吲哚类化合物的方法和应用

摘要

本发明公开一种电化学合成磺酰基肼基吲哚类化合物的方法，采用无金属和无氧化剂的方法来合成，在温和的电化学条件下，磺酰肼对吲哚进行选择性磺酰化和肼化，得到一系列具有药理活性的磺酰基肼基吲哚类化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选，发现合成的磺酰基肼基吲哚类化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法在一个无隔膜电解槽中进行，使用恒定电流代替外源氧化剂，副产物是氢气和氮气。此外，在温和的无催化剂电化学条件下，有效地避免磺酰基的脱磺酰化或过度氧化的问题，本发明方法与传统的合成方法相比，更加绿色环保。

主权项

1.一种电化学合成磺酰基肼基吲哚类化合物的方法，其特征在于，合成方法通式如下：其中，R¹，R²＝芳香基，脂肪基；电解质为：NH₄I、NH₄Br、Bu₄NPF₆、NH₄Cl或KI；溶剂为：乙腈、甲醇或乙醇；所述磺酰基肼基吲哚类化合物的通用合成方法，包括如下步骤：(A)分别将0.5mmol的吲哚(1)，1mmol苯磺酰肼(2)和1mmol的电解质加到10mL三颈瓶中，加入8mL溶剂溶解，用网状玻璃体碳RVC作阳极，铂片Pt作阴极，在无隔膜电解槽中，以10‑30mA恒电流，氩气保护，50‑70℃条件下进行搅拌反应3‑5h，TLC监测反应进程；(B)待反应完成后，用10mL乙酸乙酯萃取混合物，有机层用无水Na₂SO₄干燥，用旋转蒸发仪除去溶剂，残留物经快速硅胶柱层析纯化得产物(3)。