[发明专利]双吲哚马来酰亚胺衍生物及其制备方法和用途

摘要

提供一种双吲哚马来酰亚胺衍生物及其制备方法和用途。所述双吲哚马来酰亚胺衍生物具有良好的α‑葡萄糖苷酶抑制作用，可用于预防和治疗糖尿病。

主权项

1.下述式I化合物、式II化合物或它们药学上可接受的盐或前药，/n /n其中，式I中，/n虚线表示没有化学键或为单键；/nG₁～G₈各自独立地选自-H；卤素；C₁～C₆的烷基；C₂～C₆烯基；C₂～C₆炔基；/nR₃选自-H；-NR₁₃R₁₄；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被羟基、氰基、羧基、单糖基、C₁～C₆烷氧基、C₆～C₁₀芳基、5～10元杂芳基、5或6元脂杂环基、-NH-CO-C₁～C₆亚烷基(NH₂)(A₁)、-NR₁₃R₁₄取代，所述5或6元脂杂环基、5～10元杂芳基、C₆～C₁₀芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；/n其中A₁选自：-H；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被5～10元杂芳基取代，所述5～10元杂芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；R₁₃、R₁₄各自独立地选自：-H；C₁～C₆烷基；/nR₁和R₂各自独立地选自：-H；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被氰基、羟基、羧基、C₆～C₁₀芳基、5～10元杂芳基取代，所述C₆～C₁₀芳基、5～10元杂芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；/n式II中，/nG₁～G₈各自独立地选自-H；卤素；/nR₃选自-H；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被羟基、氰基、羧基、单糖基、C₁～C₆烷氧基、C₆～C₁₀芳基、5～10元杂芳基、5或6元脂杂环基、-NH-CO-C₁～C₆亚烷基(NH₂)(A₁)、-NR₁₃R₁₄取代，所述5或6元脂杂环基、5～10元杂芳基、C₆～C₁₀芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；/n其中A₁选自：-H；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被5～10元杂芳基取代，所述5～10元杂芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；R₁₃、R₁₄各自独立地选自：-H；C₁～C₆烷基；/nR₄与R₅一起构成＝O，和/或R₆与R₇一起构成＝O；/n当R₄与R₅或R₆与R₇不构成＝O时，各自独立地选自-H或-OR₃₅，R₃₅为-H或者C₁～C₆烷基；/nR₉、R₁₀独立地为-H或C₁～C₆烷基；R₈选自-C(＝Y₁)-Y₂，-S(＝O)₂-Y₃；/n其中，Y₁选自＝O；＝S；＝NH；/nY₂选自羟胺基；C₆～C₁₀芳基，所述C₆～C₁₀芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；5～10元杂芳基，所述5～10元杂芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；5或6元脂杂环基，所述5或6元脂杂环基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；5或6元脂杂环基取代的C₁～C₆烷基取代的5或6元脂杂环基，所述5或6元脂杂环基均任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；C₁～C₆烷氨基，所述C₁～C₆烷氨基被氧、羟基、5～10元杂芳基、C₆～C₁₀芳基中至少一种取代，所述5～10元杂芳基、C₆～C₁₀芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；/nY₃为任选被卤素、卤代C₁～C₆烷基取代的C₆～C₁₀芳基；/n或者，R₉与R₁₀一起构成-C(＝O)-，R₈选自-H；C₁～C₁₈烷基；C₁～C₆烷氧基取代的C₁～C₁₈烷基。/n