[发明专利]用作激酶活性调节剂的新颖的咪唑-哌啶基衍生物

摘要

本发明提供了通式(I)所示的新的咪唑‑哌啶基衍生物，它们的制备及其用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症的用途，其中R¹、R²、X¹、X²、X³、X⁴和n具有如说明书中指明的含义。

主权项

1.如以下通式(I)所示的化合物及其可药用盐、溶剂化物、盐的溶剂化物、互变异构体或立体异构体，包括它们以所有比例混合的混合物，式中：X¹是N或者CH，X²是CH₂或者NH，X³是CH₂或者CO，X⁴是O、CH₂或者NH，R¹是Ar、Het或者是具有1‑10个碳原子的无支链的或有支链的烷基，每个所述基团被1‑6个Hal、A、苯基、CON(R³)₂、COOR³、NHCOA、NHSO₂A、CHO、COA、SO₂N(R³)₂、SO₂A、[C(R³)₂]_pOR³、[C(R³)₂]_p‑N(R³)₂和/或[C(R³)₂]_p‑CN取代；R²是[C(R³)₂]_pHet¹或者A，R³是H或者是具有1、2、3或4个碳原子的烷基，Ar是苯基，所述苯基未被取代或被Hal、A、苯基、CON(R³)₂、COOR³、NHCOA、NHSO₂A、CHO、COA、SO₂N(R³)₂、SO₂A、[C(R³)₂]_pOR³、[C(R³)₂]_p‑N(R³)₂和/或[C(R³)₂]_p‑CN单取代、二取代或三取代，Het是呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基或者喹啉基，所述基团未被取代或被Hal、A、[C(R³)₂]_pOR³、[C(R³)₂]_p‑N(R³)₂、NO₂、CN、[C(R³)₂]_pCOOR³、CON(R³)₂、NR³COA、NR³SO₂A、SO₂N(R³)₂、S(O)_mA和/或O[C(R³)₂]_qN(R³)₂单取代、二取代或三取代，Het¹是二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧杂环戊烷基、四氢吡喃基、吡啶基或者哌嗪基，所述基团未被取代或被A单取代或二取代，A是具有1‑10个碳原子的无支链的或有支链的烷基，其中1个或2个非相邻的CH‑和/或CH₂‑基团可以被N‑、O‑和/或S‑原子所替代，其中1‑7个H原子可以被F或者Cl所替代，Hal是F、Cl、Br或者I，每个m独立地是0、1或者2，每個n獨立地是0、1或者2，每個p獨立地是0、1、2、3或者4，每個q獨立地是2、3或者4，条件是，不包括以下化合物，其中化合物中的X²＝NH，X³＝CO且n＝0。