[发明专利]以叶酸及小分子多肽修饰的N-琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒及其制备方法有效
| 申请号： | 201910498356.5 | 申请日： | 2019-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN110123787B | 公开（公告）日： | 2021-07-09 |
| 发明（设计）人： | 颜承云;谷继伟;史伟国;廖迎;王跃锋;邓月义 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K31/337;A61K47/54;A61K47/62;A61K47/36;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以叶酸及小分子多肽修饰的N‑琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒及其制备方法。该纳米粒的制备方法包括：1)以叶酸及小分子多肽Tat修饰N‑琥珀酰壳聚糖，得到载体Tat‑Suc‑FA纳米粒；2)取载体溶于乙酸‑乙酸钠缓冲溶液中，配制浓度为3‑6mg/mL的纳米聚合物溶液；3)配制浓度为2‑4mg/mL的紫杉醇水溶液；4)取纳米聚合物溶液与紫杉醇水溶液混合并进行自组装反应，过滤，得到紫杉醇/Tat‑Suc‑FA纳米粒。本发明所述纳米粒粒径分布较窄，呈正太分布，药物包封率高，相对于紫杉醇原料能特异性地被靶向细胞识别并结合，具有更高的生物利用度，毒副作用低。 | ||
| 搜索关键词： | 叶酸 分子 多肽 修饰 琥珀 聚糖 载体 紫杉醇 纳米 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.以叶酸及小分子多肽修饰的N‑琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒的制备方法，包括以下步骤：1)以叶酸及小分子多肽Tat修饰N‑琥珀酰壳聚糖，得到载体Tat‑Suc‑FA纳米粒；2)取Tat‑Suc‑FA纳米粒溶于乙酸‑乙酸钠缓冲溶液中，配制得到浓度为3‑6mg/mL的纳米聚合物溶液；3)取紫杉醇溶于水中，配制得到浓度为2‑4mg/mL的紫杉醇水溶液；4)取步骤2)所得纳米聚合物溶液与步骤3)所得紫杉醇水溶液混合，控制所得物料中Tat‑Suc‑FA纳米粒和紫杉醇的质量之比为1.5‑2.0：1，所得物料于超声和/或搅拌条件下进行自组装反应，过滤，得到紫杉醇/Tat‑Suc‑FA纳米粒。
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