[发明专利]一种伏硫西汀的制备方法在审
| 申请号： | 201910503821.X | 申请日： | 2019-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN110105309A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 郭晓;冯永斌;赵宗玉 | 申请（专利权）人： | 山东京卫制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 苗峻;赵斌 |
| 地址： | 271000 山东省泰*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成路线设计领域，具体涉及一种伏硫西汀的制备方法。其制备步骤包括以2‑溴碘苯(式II)、2,4‑二甲基苯硫酚(式III)、N‑苯氧羰基哌嗪(式IV)和叔丁醇(式V)为原料，在非质子溶剂、碱性条件下，加入钯催化剂和膦配体进行催化，加热，定向生成中间体1；在酸性条件下，中间体1中的N‑Boc‑伏硫西汀(式VI)脱除Boc保护基，再经碱化游离生成伏硫西汀粗品(式I)。该方法具有原料简单易得，工艺反应条件温和，产品收率高、纯度高，适合工业化生产的特点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 二甲基苯硫酚 工艺反应条件 有机合成路线 非质子溶剂 碱性条件 酸性条件 钯催化剂 羰基哌嗪 叔丁醇 溴碘苯 膦配体 碱化 式III 苯氧 粗品 式II 收率 脱除 催化 加热 游离 | ||
【主权项】：
1.一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于，合成路线为：![]()
具体步骤包括：(1)以2‑溴碘苯(式II)、2,4‑二甲基苯硫酚(式III)、N‑苯氧羰基哌嗪(式IV)和叔丁醇(式V)为原料，在非质子溶剂、碱性条件下，加入钯催化剂和膦配体进行催化，加热，定向生成中间体1，即N‑Boc‑伏硫西汀(式VI)和伏硫西汀(式I)混合物；(2)在酸性条件下，中间体1中的N‑Boc‑伏硫西汀(式VI)脱除Boc保护基，再经碱化游离生成伏硫西汀粗品(式I)。
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