[发明专利]一种R-(-)-盐酸阿托莫西汀的制备方法有效

专利信息
申请号: 201910506272.1 申请日: 2019-06-12
公开(公告)号: CN110194719B 公开(公告)日: 2020-05-15
发明(设计)人: 李树英;翟光喜;何淑旺;张英;郭伟 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07C217/48 分类号: C07C217/48;C07C213/06;C07C59/50;C07C51/41;C07C51/43;C07C213/08;C07C213/10;C07C215/30;C07C213/00
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 孙维傲
地址: 250012 山*** 国省代码: 山东;37
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明提供一种R‑(‑)‑盐酸阿托莫西汀的制备方法,该方法以1‑苯基‑2‑丙烯基‑1‑酮为起始原料制备得到3‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙醇,然后3‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙醇在无机碱环境下与邻卤甲苯醚化,经L‑(+)‑扁桃酸拆分得到R‑(‑)‑托莫西汀‑S‑(+)‑扁桃酸盐、然后精制R‑(‑)‑托莫西汀‑S‑(+)‑扁桃酸盐、转盐酸盐即得R‑(‑)‑盐酸阿托莫西汀。本发明的方法省掉了中间草酸盐精制一步,减少了反应步骤,具有原辅料廉价易得、副反应少、反应溶媒毒性低、收率高、纯度高、成本低等优点,适合产业化生产。
搜索关键词: 一种 盐酸 阿托莫西汀 制备 方法
【主权项】:
1.一种R‑(‑)‑盐酸阿托莫西汀的制备方法,其特征在于,以1‑苯基‑2‑丙烯基‑1‑酮为起始原料制备得到3‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙醇,然后3‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙醇在无机碱环境下与邻卤甲苯醚化,经L‑(+)‑扁桃酸拆分得到R‑(‑)‑托莫西汀‑S‑(+)‑扁桃酸盐、然后精制R‑(‑)‑托莫西汀‑S‑(+)‑扁桃酸盐、转盐酸盐即得R‑(‑)‑盐酸阿托莫西汀。
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