[发明专利]Y27632前药、其制备方法及其在医药上的应用在审
| 申请号： | 201910508631.7 | 申请日： | 2019-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN110590838A | 公开（公告）日： | 2019-12-20 |
| 发明（设计）人： | 吴会敏;王国成 | 申请（专利权）人： | 江苏天士力帝益药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/58 | 分类号： | C07F9/58;A61K31/675;A61P1/16 |
| 代理公司： | 11130 北京华科联合专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 223002 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种Y27632前药、其制备方法及其在医药上的应用，本发明所述的前药是如通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明所述的前药还包括，如通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化物、其光学异构体，本发明所述的前药可以治疗肝脏疾病，特别是肝纤维化疾病。经实验证明，本发明化合物具有肝靶向性，在肝纤维化模型动物中显著降低肝组织纤维化水平，降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量；显著抑制肝组织中肝星状细胞活化，促进胶原降解，作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物，相比母药Y27632更高效低毒，为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径，从而扩大了临床用药的可选择范围，具有良好的应用开发前景。 | ||
| 搜索关键词： | 前药 肝纤维化 肝组织 可接受 制备 细胞外基质蛋白 本发明化合物 肝纤维化疾病 治疗肝脏疾病 肝星状细胞 光学异构体 抗肝纤维化 肝靶向性 高效低毒 活性成份 临床用药 模型动物 溶剂化物 药物途径 应用开发 纤维化 活化 降解 胶原 母药 预防 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.一种Y27632前药如式Ⅰ所示的化合物、异构体及其溶剂化物、或它们药学上可接受的盐，/n
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