[发明专利]头孢羟肟钠晶体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201910514759.4 申请日: 2019-06-14
公开(公告)号: CN110372726B 公开(公告)日: 2020-09-29
发明(设计)人: 冯彩云;林立东 申请(专利权)人: 广州艾奇西医药科技有限公司
主分类号: C07D501/34 分类号: C07D501/34;C07D501/12;A61P31/04;A61K31/546
代理公司: 北京鸿元知识产权代理有限公司 11327 代理人: 黄丽娟;李静
地址: 510663 广东省广州市高新技术产业开发区科*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明属于药物化学领域,涉及纯度高、稳定性好的头孢羟肟钠晶体的制备方法。所述制备方法包括:头孢羟肟酸和成盐剂醋酸钠通过乳液界面反应,成盐,而后通过加入反溶剂,头孢羟肟钠结晶析出。本发明制备的头孢羟肟钠晶体纯度高,稳定性好,从而安全性会更好,对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有抗菌作用,有可能可用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染。
搜索关键词: 头孢 羟肟钠 晶体 制备 方法
【主权项】:
1.一种3‑羟甲基‑7‑[2‑氨基‑4‑噻唑基‑(甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑甲酸钠盐晶体即头孢羟肟钠晶体的制备方法,该方法包括:通过加入辛癸酸甘油酯使水和乙酸乙酯混合液形成乳液;而后将15wt%~25wt%醋酸钠水溶液和3‑羟甲基‑7‑[2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑甲氧亚胺基]‑乙酰胺基‑3‑头孢‑4‑羧酸即头孢羟肟酸分批同时加入该乳液中,使得pH值保持在6~8之间进行成盐反应,生成头孢羟肟钠;反应结束后,破乳、静置分层,分离出乙酸乙酯层,所得水层在活性炭脱色后,加入反溶剂,头孢羟肟钠结晶析出。
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