[发明专利]一种3-取代苯基-4，5-二氢异噁唑衍生物的制备方法及其用途和中间体有效
| 申请号： | 201910517375.8 | 申请日： | 2019-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN110183392B | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 李林;邢瑞娟;刘兰;张云;李媛媛;孟静;何瑞红;律涛;王亚博;王磊;张恺;石晓伟;谷建敏;郭冉;刘异凡 | 申请（专利权）人： | 河北医科大学 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04;C07D413/10;C07C323/62;C07C317/44 |
| 代理公司： | 石家庄德皓专利代理事务所(普通合伙) 13129 | 代理人： | 刘磊娜 |
| 地址： | 050000 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3‑取代苯基‑4,5‑二氢异噁唑衍生物的制备方法及其用途和中间体，其通过将氰基化合物(V)转化成N‑羟基苯甲脒化合物(Ⅶ)，再通过重氮化氯代反应和偶极环加成反应来合成3‑取代苯基‑4,5‑二氢异噁唑中间体(Ⅸ)，反应条件温和可控，各步反应选择性好，收率较高，避免了一些副产的生成，产品质量得以保证，整条工艺路线较易实现工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 苯基 二氢异噁唑 衍生物 制备 方法 及其 用途 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种3‑取代苯基‑4,5‑二氢异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：![]()
(1)式V化合物发生羟胺化反应生成式Ⅶ化合物；(2)式Ⅶ化合物经重氮化卤代生成式Ⅷ化合物；(3)式Ⅷ化合物经过偶极环加成生成式Ⅸ化合物；其中：A选自H、Cl、Br、I、CO2R；R选自H、C1‑C4烷基；X选自Cl、Br或I；n选自0、1或2。
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