[发明专利]稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用

摘要

本发明公开了一种稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用。所述稠环嘧啶氨基衍生物的制备方法包括：溶剂中，在含有钯的催化剂作用下，将通式I‑a所示的化合物和通式I‑b’所示的化合物进行偶联反应，再经脱保护反应制得通式I化合物。本发明还公开了所述稠环嘧啶氨基衍生物在制备用于预防、缓解和/或治疗癌症和/或间变性淋巴瘤激酶引起的相关疾病的药物中的应用。本发明的稠环嘧啶氨基衍生物对间变性淋巴瘤激酶具有明显抑制作用。

主权项

1.一种如通式I所示的稠环嘧啶氨基衍生物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或药物前体：其中：X选自CH、S或NR⁴；Y选自N或CR⁴；U为化学键或CH；V为化学键或‑CONH‑；W选自N或C；环A为芳环或杂芳环；环B为芳环或杂芳环；R¹选自氢原子、羟基、卤素、烷基、磺酰基、烷氧基、甲酰基、氨基、酰胺基或杂芳基，或者相邻的二个R¹和与它们相连的A环上的二个原子共同形成一个5‑7元的碳杂环；所述碳杂环中，杂原子为氧和/或氮，杂原子数为1‑4个，含有1‑6个碳原子；R²选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基、酰胺基、环烷基或杂环烷基；R³选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基；R⁴选自氢原子、卤素或烷基；n为1或2；m为1或2。