[发明专利]一种阿法替尼降解环化杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201910535910.2 | 申请日： | 2019-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN110078718B | 公开（公告）日： | 2023-05-09 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;赵绪亮;于成彬 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种阿法替尼降解环化杂质的制备方法。本发明是将4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑{[4‑羟基‑1‑氧代‑2‑丁烯‑1‑基]氨基‑7‑((S)‑四氢呋喃‑3‑基氧基)‑喹唑啉加入有机溶剂/纯化水体系，在碱的作用下反应得阿法替尼碱降解环化杂质。本发明提供的合成方法简单，且该方法所得阿法替尼降解环化杂质经重结晶析出纯度高，收率高，该杂质化合物可作为阿法替尼成品检测标准中的杂质对照品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿法替尼 降解 环化 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿法替尼降解环化杂质的制备方法，其特征在于，制备方法包括以下步骤：(1)将4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑{[4‑羟基‑1‑氧代‑2‑丁烯‑1‑基]氨基‑7‑((S)‑四氢呋喃‑3‑基氧基)‑喹唑啉即式SM‑1、碱加入反应溶剂中，控温搅拌至反应结束；(2)反应结束后，反应液降至室温，重结晶得杂质化合物Q，反应路线如下所示：![]()
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