[发明专利]CDK4/6抑制剂、其药物组合物、制备方法及应用

摘要

本发明公开了一种CDK4/6抑制剂、其药物组合物、制备方法及应用，属于药物领域。该CDK4/6抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂在惰性溶剂中，将式(a)化合物与相应的活性试剂进行缩合反应，得到式(b)中间体，然后在酸或碱作用下，脱保护得到所述式(I)化合物。此外还公开了一种如式(I)所示的CDK4/6抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢前体或前药在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用。本发明提供的这种CDK4/6抑制剂具有优异的抗CDK4/6的活性，可用于制备多种抗肿瘤药物制剂。

主权项

1.一种如式(I)所示的CDK4/6抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢前体或前药：其中，R¹包括从由‑C_1～6烷基、‑C_3～14环烷基、‑C_3～14杂环烷基、芳基、‑C_1～6烷烃‑OR²、‑C_1～6烷烃‑CO₂R³组成的群组中选择的至少一个，R²和R³独立的代表H、C_1～6烷基、‑C_3～14环烷基、‑C_3～14杂环烷基或芳基；如果R¹含有羧基，则R¹为羧酸的钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、钠盐或铁盐；以上所有基团为未取代或任选的被一个或多个F、Cl、Br、氘、OH、CN、烷氧基取代。