[发明专利]大豆苷元氨基甲酸酯前药、其盐及其制备与应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及大豆苷元氨基甲酸酯前药和其药学上可以接受的盐类及其制备方法与应用，具体涉及天然异黄酮大豆苷元与氨基酸之间形成的氨基甲酸酯前药和其药学上可以接受的盐类及其制备与应用，其药学上的盐包括钾盐、钠盐及胺盐(铵盐)。具体地，本发明以氨基酸作为修饰基团，分别或同时与大豆苷元结构中的两个酚羟基进行共价结合，形成大豆苷元的单取代及双取代的氨基甲酸酯前药。本发明的前药能够显著提高大豆苷元的水溶性及脂溶性，与大豆苷元原料药相比，单取代前药的口服生物利用度显著性提高，临床用药可有效降低给药次数，提高患者顺应性，且有望为酚类药物口服生物利用度的提高提供一种有效策略。

主权项

1.大豆苷元氨基甲酸酯前药及其药学上可接受的盐，其特征在于：大豆苷元的7位和4′位酚羟基分别或同时被同一氨基酸修饰，其中氨基酸为甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种。