[发明专利]一种巴瑞克替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201910546711.1 | 申请日： | 2019-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN110256441A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 魏万国;徐梓宸;方显杰;朱信磊;刘汝丰;裔明月;周成龙;刘洁 | 申请（专利权）人： | 江苏君若医药有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 223800 江苏省宿迁*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及巴瑞克替尼的制备方法。以N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为起始原料，和Wittig‑Horner试剂发生缩合反应，得到3‑(2‑氧亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯，再和吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯发生Michael加成反应。所得频哪醇酯中间体再与4‑氯苯并嘧啶衍生物在金属催化剂的作用下发生交叉偶联反应。最后，通过官能团转化将R1转化为氰基以及脱除保护等步骤即完成巴瑞克替尼的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 交叉偶联反应 硼酸频哪醇酯 氮杂环丁烷 官能团转化 甲酸叔丁酯 金属催化剂 叔丁氧羰基 嘧啶衍生物 频哪醇酯 起始原料 缩合反应 氧亚甲基 哌啶酮 氯苯 氰基 脱除 吡唑 转化 | ||
【主权项】：
1.一种制备巴瑞克替尼的方法,反应式如下:![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏君若医药有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司，未经江苏君若医药有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910546711.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
